4-芳基-2-（2-羟苄亚氨基）噻唑类化合物的合成与杀菌活性

华南理工大学学报（自然科学版） ›› 2008, Vol. 36 ›› Issue (3): 60-63.

4-芳基-2-（2-羟苄亚氨基）噻唑类化合物的合成与杀菌活性

何道航¹ 马颖绮¹ 胡艾希² 夏林² 欧晓明³

1.华南理工大学化学与化工学院, 广东广州 510640; 2. 湖南大学化学化工学院, 湖南长沙 410082; 3.国家农药创制工程技术研究中心, 湖南长沙 410007

收稿日期:2007-09-21 出版日期:2008-03-25 发布日期:2008-03-25
通信作者: 胡艾希（1957-），男，教授，博士生导师． E-mail:axhu0731@yahoo．com．cn
作者简介:何道航（1973-），男，博士，助理研究员，主要从事生物活性天然产物及农药化学研究．E-mail：cehdh@scut．edu．cn
基金资助:
国家科技支撑计划项目（2006BAE01A01-4）

Synthesis and Fungicidal Activity of 4-Aryl-2-Benzyliminothiazole

He Dao-hang¹ Ma Ying-qi¹ Hu Ai-xi² Xia Lin² Ou Xiao-ming³

1.School of Chemistry and Chemical Engineering, South China University of Technology, Guangzhou 510640, Guangdong, China; 2. College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan University, Changsha 410082, Hunan, China; 3 National Engineering Research Center for Agrochemicals, Changsha 410007, Hunan, China

Received:2007-09-21 Online:2008-03-25 Published:2008-03-25
Contact: 胡艾希（1957-），男，教授，博士生导师． E-mail:axhu0731@yahoo．com．cn
About author:何道航（1973-），男，博士，助理研究员，主要从事生物活性天然产物及农药化学研究．E-mail：cehdh@scut．edu．cn
Supported by:
国家科技支撑计划项目（2006BAE01A01-4）

摘要/Abstract

摘要： 以α-溴芳基酮与硫脲反应环合得4-芳基-2-氨基噻唑，4-芳基-2-氨基噻唑与水杨醛反应制备了9种4-芳基-2-（2-羟苄亚氨基）噻唑类化合物．新化合物结构经¹ HNMR确证．初步的杀菌活性测定结果表明：在500mg／L的试验浓度下，化合物（E）-4-（3-三氟甲基苯）-2-（2-羟苄亚氨基）噻唑对水稻纹枯病菌的抑制率为60．0％，化合物（E）-4-（2-氯-4-（4-氯苄基）苯）-2-（2-羟苄亚氨基）噻唑和（E）-4-（3-氯苯）-2-（2-羟苄亚氨基）-5-甲基噻唑对油菜菌核病菌的抑制率分别为65．4％和56．1％．

关键词: 4-芳基-2-（2-羟苄亚氨基）噻唑, 合成, 杀菌活性

Abstract:

4-arylthiazol-2-amines were synthesized by the reaction of a-bromoarylalkyl ketone with thiourea, and further reacted with salicylal to give nine 4-aryl-2-benzyliminothiazoles. The structures of all new compounds were confirmed by ¹ NMR spectra. The results of preliminary bioassay show that the title compound （E）-2-（（4-（3-（triiquoromethyl） phenyl） thiazol-2-ylimino）methyl） phenol exhibits an inhibition rate of 60.0 % against Rhizoctonia solani at a concentration of 500 mg/L and that the inhibition rates of compounds （E）-1-（2-chloro-4-（4-chlorophe-noxy）phenyl）-2-（2-（2-hydroxybenzylideneamino） thiazol-4-yl） ethanone and （E）-2-（（4-（3-chlorophenyl） thiazol-2-ylimino） methyl） phenol against Sclerotinia sclerotiorum are 65.4% and 56.1%, respectively.

Key words: 4-aryl-2-benzyliminothiazole, synthesis, fungicidal activity

何道航马颖绮胡艾希夏林欧晓明 . 4-芳基-2-（2-羟苄亚氨基）噻唑类化合物的合成与杀菌活性[J]. 华南理工大学学报（自然科学版）, 2008, 36(3): 60-63.

He Dao-hang Ma Ying-qi Hu Ai-xi Xia Lin Ou Xiao-ming. Synthesis and Fungicidal Activity of 4-Aryl-2-Benzyliminothiazole[J]. Journal of South China University of Technology (Natural Science Edition), 2008, 36(3): 60-63.

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